Главная страница
Финансы
Экономика
Математика
Начальные классы
Биология
Информатика
Дошкольное образование
Медицина
Сельское хозяйство
Ветеринария
Воспитательная работа
История
Вычислительная техника
Логика
Этика
Философия
Религия
Физика
Русский язык и литература
Социология
Политология
Языкознание
Языки
Юриспруденция
Право
Другое
Иностранные языки
образование
Доп
Технология
Строительство
Физкультура
Энергетика
Промышленность
Автоматика
Электротехника
Классному руководителю
Связь
Химия
География
Логопедия
Геология
Искусство
Культура
ИЗО, МХК
Экология
Школьному психологу
Обществознание
Директору, завучу
Казахский язык и лит
ОБЖ
Социальному педагогу
Языки народов РФ
Музыка
Механика
Украинский язык
Астрономия
Психология

Антидепрессанты. Антидепрессанты. (Тимоаналептики)


Скачать 56.57 Kb.
НазваниеАнтидепрессанты. (Тимоаналептики)
АнкорАнтидепрессанты.docx
Дата02.05.2017
Размер56.57 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файлаАнтидепрессанты.docx
ТипДокументы
#1286

Антидепрессанты. (Тимоаналептики).

Лекарственные средства, улучшающие патологически сниженное настроение, повышающие интерес к жизни, возвращающие оптимизм и жизненные цели, активность и устраняющие чувство безнадежности у больных депрессией.

Отсроченность эффекта: для развития антидепрессивного эффекта необходимо несколько недель постоянного рпименения препарата (2-4 недели).

Сначала нормализуется сон и аппетит---снижается тревога, возбуждение,---нормализуется психическая энергия, внимание, либидо.

Классификация препаратов:

1.Ингибиторы МАО:

Избирательные: ингибируют МАОа: Моклобемид,Пиразидол

Неизбирательные: Ниаламид, Транилципромид

Механизм:

Избирательные: Обратимо (на 1-3 дня) ингибируют только МАОА. Сохраняется функциональная активность МАОВ. В связи с этим в синаптической щели возрастает содержание NA и 5-НТ, а увеличения концентрации тирамина не происходит. Поэтому прием этих препаратов не требует диетических ограничений

Неизбирательные: Необратимо (на 2-3 недели) угнетают МАОА и МАОВ. Это приводит к увеличению интернейрональной концентрации не только нейроспецифических аминов (преимущественно NA и 5-НТ), но и аминов, концентрация которых в мозге в нормальных условиях очень низка (например, тирамина). Превышение физиологического уровня последнего (при употреблении в пищевых продуктов, содержащих тирамин) может вызвать тяжелый гипертонический криз.

2.Ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Блокируют а2 или серотонин рецепторы---повыш высв КА---накопление и постепенное снижение плотности чувствит рецепторов на мембр нейронов.

Ингибиторы обр захвата НА и сер 1 поколения: Имизин, Амитриптилин, Кломипрамин

2 поколения: Минлаципран, Венлафаксин, Дулоксетин

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: Флуоксетин, Фулвоксамин, Пароксетин, Серталин, Циталопран

Селективные ингибиторы обр захвата НА: Мапротилин, Ребоксетин

Механизм:

Ингибиторы реабтейка сер и НА: Увеличение концентрации норадреналина и серотонина в синаптической щели приводит к активации соответствующих постсинаптических рецепторов.

Селект инг реабтейка сер: Увеличение концентрации серотонина в синаптической щели приводит к активации постсинаптических серотониновых рецепторов. Активируются также пресинаптические, ингибирующие выделение медиатора, ауторецепторы: соматодентритные 5-НТ-рецепторы, находящихся на соме и дендритах нейронов дорсальных ядер шва, а также 5-НТ1B/D ауторецепторы, локализованные непосредственно на пресинаптических терминалях. Через 2-3 недели нарушается механизм отрицательной обратной связи, регулирующий высвобождение медиатора в зависимости от его внеклеточной концентрации.

3. Атипичные антидепрессанты (не ингибируют МАО и не угнетают обратный захват моноаминов):Миансерин, Миртазапин

Механизм: блокада а2 рецепторов и НТ2 и НТ3 рец.

Свойства: эффекты:

1.Ингибирование МАО (Ниаламид и Моклобемид)

Антидепрессивный и психостимулирующий эффекты

2.Блокада реабтейка НА: Ребоксетин

Антидепрессивн и психостимулир эфф. Тремор, тахикардия, нарушение эрекции и эякуляции.

3.Блокада реабтейка серотонина: Флуоксетин

Антидепресс и психостим эфф, диспептические нарушения, временное усиление тревоги и бессонницы. Нарушение сексуальных функций.

4.Блокада реабтейка нА и сер: Амитриптилин

Антил=депрессивн и психоседативный эффекты.

5. Блокада а2 адренорец и сер рецепторов: Миртазапин

Антидепрессивный и психоседативный, снижение риска развития диспепсии и половых расстройств.

6. блокада М-ХР6 Амитриптилин

Психоседативный. Нечеткость зрения.повыш внутригл давления, сухость во рту, наруш мочеотделения, запоры.

7. Блокада а1-адренорец: Амитриптилин

Психоседативный+ гипотензия и тахикардия.

8. блокада Н1-гис рецепторов: Аммитриптилин, Мертазапин

Психоседативный эффект, снижение АД, увеличение массы тела.

Показания:

1.Стимуляция: Имизин, Ниаламид, Инказан. Депрессии, вялость, заторможенность

2.Балансирующие: седативно-стимулирующие: Пиразидол. Заторможенность и тревожные депрессии.

3.Без выраженного действия: Флуоксетин, Мапротилин. При умеренных депрессиях.

Правила рациональной терапии:

  • 2-3 недели, иногда несколько месяцев, тк медл эффект

  • Не комбинировать неск препаратов и при смене препарата делать 1-2 недельн перерыв

  • Постепенно снижать дозу при достижении эффекта

  • Учет патологий

  • Обязательна ДИЕТА1 исключить копченое,бобы,шоколад,вина,молоко,сыры,бананы,пиво.

Побочные эффекты:

  • Расстройства психики: бред, глюки, тревога, судороги

  • Сниж ЧСС, аритмии

  • Сниж или повыш АД

  • Гепатиты и аллергии

Нормотимики:

Стабилизируют настроение у больных с маниакальной депрессией, психозом. Предупреждают обострения. Применяются длительно. Это препараты: лития, Карбамизепин,вальпроевой кислоты.

Психостимуляторы.

Стимулируют функцию головного мозга, активируют психическую и физическую функции организма, снижают усталость.

Классификация:

1.Фенилалкиламины: Амфетамин и метамфетамин

2.Пиперидины: Меридил

3.Сиднонимины: Синокарб (Мезокарб),Сиднофен

4.Метилксантины: Коффеин

Механизм действия:

  1. Фенамины: блокируют МАО---сниж расщ КА---повыш высв КА в син щель

  2. Ксантины: конк антагонисты аденозина. При блокаде повыш высв возб нейромедиаторов. Накопление АМФ.

Кофеин:

Конкурентная блокада аденозиновых рецепторов нейронов гол мозга, а также ингибитор фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению Цамф.

Метаб эфф: Гликогенолиз,Глюконеогенез,липолиз.

КофеиН: спазмолитикЮповыш тонус сосудов, орагнов и тд, дизуретик и повыш секрец желез.

Показания: для временного повышения психической и умственной работоспособности при повышении объема работы и недостатке времени. Также примен при нарколепсии и астении.

Эффекты: психостимуляция,Допинг, Пробуждающие эффекты, кардиостимуляторы, повыш гликогенолиз и оипоолиз.

Фенаминовые применять только в экст случаях,тк они очень токсичны и выз привыкание.

Побочные эффекты:

1.Периферические: тахикардия, аритмия, гипертензия,гипергликемия

2.Центральные: беспокойство,бессонница,глюки, тревога,судороги,усиление рефлексов.

При повторном применении возникает тахифилаксия из-за нехватки медиаторов---зависимость.

Ноотропы.

Аткивируют высшие интегративные функции головного мозга. Восстанавливают память, повыш обучаемость и устойчивость к стрессам.

В отличие от психостимуляторов не вызывают истощения функциональных возможностей организма, привыкания, пристрастия.

Классификация:

1.Производные ГАМК: ГАМК(Аминалон), Пирацетам, Фенилбут, Оксибутират натрия и кальция.

2.Производные пиридоксина: Пиритинол

3.Производные глутамата: Деанол ацеглумат

4.Комбинированные препараты: Пикаменол( ГАМК+ витВ3), Пантоган(ГАМК+витВ5)

5.Разные: Ницерголин,Винпроцетин,Циннарезин,Церебролизин

Механизм:

Усиливают обмен веществ в нейронах головного мозга. Активируют синтез и оборот макроэргических фосфатов, АТФ, белков, ферментов, РНК, липидов мембран нейронов. Оптимизируют энергетические процессы в мозге, тканевое дыхание (активируют ферменты цикла Кребса, окислительно-восстановительных реакций). Улучшают реологию крови, мозговой кровоток (увеличивают количество активных капилляров в единице объема ткани головного мозга), улучшают распределение кислорода и энергетических субстратов между глиальными элементами и нейронами. Стабилизируют мембраны митохондрий и лизосом (уменьшают катаболические процессы при старении). Улучшают и восстанавливают морфо-функциональные показатели клеточных мембран. Уменьшают ишемию поврежденного мозга и его потребность в О2. Повышают устойчивость нейронов к гипоксии. Улучшают межполушарную транскаллозальную передачу в ЦНС.

  • Повышают метаболизм в нейронах гм

  • Повыш Е процессы в тканях. Тк активируют ЦТК и ОВР

  • Повыш утилизацию вислорода

  • Активир гликолиз

  • Сниж ишемию

  • Повыш регенерацию и сниж катаболизм

  • Повыш мозговой кровоток

Показания:

  • ЧМТ

  • Инсульт

  • Сосуд забол гм с наруш памяти

  • Токсикозы

  • Интоксикации

  • Некоторые ноотропы исп как дневные транквилизаторы.

Побочные эфф:Бесснонница, сонливость, раздражительность и седация, колебания АД,головокружение и диспепсия.

Сравнительная характеристика отдельных ноотропных средств

Препарат

Характеристика

Побочные эффекты

Пирацетам


Эталонный представитель данного класса препаратов с доказанной способностью облегчать межполушарную транскаллозальную передачу в ЦНС, что способствует как межполушарному, так и внутриполушарному переносу информации.

В терапевтических дозах не обладает психостимулирующим и/или транквилизирующим эффектами.


Головная боль, обострение течения эпилепсии, бессо-ница, тревога.

Диспептические нарушения.

Аллергические реакции.

Аминалон


Энергосберегающее действие. Нейтрализация недоокисленных продуктов обмена. Улучшение процессов микроциркуляции. Ноотропное действие сочетается с мягким психостимулирующим действием.

Тошнота, рвота, повышение темпе-ратуры тела, нарушения сна.

Нейробутал


Са++ соль гамма-оксимасляной кислоты – продукт метаболического превращения ГАМК. Высокая антигипоксическая активность.

Ноотропный эффект сочетается с воздействием на астено-невротические проявления и астено-депрессивную симптоматику при органических поражениях ЦНС.

Диспептические нарушения.

Фенибут


Сочетание ноотропной и транквилизирующей активности. Активирующее действие фенибута распространяется в первую очередь на интеллектуально-мнестические функции и эмоционально-мотивационную активность.

Помимо метаболического влияния является агонистом ГАМКВ рецепторов.

Сонливость при первых приемах. Аллергические реакции

Пиридитол


Представляет собой две молекулы пиридоксина, соединенные дисульфидным «мостиком». Возможно активирует образование ГАМК, с помощью пиридоксальзависимого фермента – глутаматдекарбоксилазы, что обеспечивает экономичную утилизацию энергетических субстратов.

Ноотропный эффект сочетается с достаточно выраженным психостимулирующим компонентом, а также с умеренным антидепрессивным действием.

Бессоница, раздражительность. Диспептические нарушения. Аллергические реакции

Пикамилон


+ соль N-никотиноил-ГАМК. Помимо нейрометаболической активности за счет никотиновой кислоты снижает сопротивление сосудов головного мозга, увеличивает линейную объемную скорость мозгового кровотока, улучшает процессы микроциркуляции.

Ноотропный эффект препарата сочетается с умеренной анксиолитической активностью.

Усиление раздражительности, головная боль.

Аллергические реакции.

Пантогам


Нейрометаболическая активность обусловлена заменой фрагмента β-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Допускается прямое влияние на ГАМКВ-рецепторный комплекс.

Ноотропный эффект сочетается с умеренной транквилизирующей активностью.

Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Аналептики.

Это вещества возбуждающие жизненно важные центры продолговатого мозга: дыхательный и сосудистый.

Действуют на n-ХР. Препараты прямого действия действуют только на ДЦ, а препараты смешанного действия еще и на сосудодвиг центр.

Классификация:

1.Рефлекторного действия: Цититон и Лобелин. Они возбуждают Н-ХР синокаротидной зоны и ДЦ и ССС.Ц. повыш АД.

2.Прямого дейстивя: Бемергит,Коразол,Коффеин. Блокирует хлорный ионофор ГАМК-рецепторного комплекса → ↑ ток Na+ и Са++ в нейроны → ↑ деполяризация мембран.

3. смешанного действия( прямое и рефлекторное): Никетамид,Камфора. Стимулируют ДЦ и СДЦ через хеморецепторы каротидного синуса и прямо: блокируют ионофоры Сl- ГАМК-рецепторного комплекса → ↑ ток Na+ и Са++ в нейроны → ↑ деполяризация мембран.

Показания:

1.Асфиксия новорожденных: Этимизол

2.Гиповентиляция при отравлении в-вами депремирующего действия: Кофеин, Кордиамин, Камфора

3.при коллапсах: Кофеин и Кордиамин

4.При ослаблении сердечной деятельности: Камфора

5.Пеневмонии: Камфора

6.Гипотонии и астенические состояния: Кордиамин

Пртивопоказания:

Менингит,столбняк,отравление судорожными ядами.

Применение:

- Нетяжелое угнетение дыхательного центра (отравление СО, средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, алкоголем, снотворными, техническими жидкостями) – БЕМЕГРИД.

- Асфиксия при хирургических вмешательствах и в посленаркозном периоде – БЕМЕГРИД, КАМФОРА.

- Для ускорения восстановления психомоторных реакций на «выходе» из наркоза (пробуждающее действие) – БЕМЕГРИД, КАМФОРА.

- Расстройства дыхания при утоплении, удушении, электротравме – БЕМЕГРИД, КОРДИАМИН, ЦИТИТОН.

- Обморочные состояния – АММИАК.

- Ослабление дыхания и понижение сосудистого тонуса при инфекционных заболеваниях – БЕМЕГРИД, КОРДИАМИН, СУЛЬФОКАМФОКАИН.

- Сосудистая гипотензия (острая и хроническая) – КОРДИАМИН.

Адаптогены.

Это вещества природного происхождения, оказывающие неспецифическое общетонизирующее действие на ЦНС, эндокр рег обменов,половую ф-цию и повышение восприимчивости к информации.

Настойки: Аралия,женьшеня,замайнихи, китайского лимонника.

Экстракты: левзеи,радиолы розовой,элеутерракока,пантокрин-экстракт из рогов оленя.

Механизмы:

  • Повыш активности нейронов гм до нормального функц состояния

  • Повыш обр Е

  • Стабил целостности МХ

  • Повыш обр АТФ

  • Повыш синтез ДНК,рнк и белка

  • Стимулир процессы регенерации.

Эффекты:

  • Повыш выностивость

  • Повыш устойчивость к стрессам

  • Повыш остроту зрения и слуха

  • Активир ссс,дс и цнс

  • Повыш дейт организма при общем ослаблении

Показания:

  • Переутомление

  • Астения

  • Хронич гипотензия

  • Вегетососудистая дистония

  • Сниж иммунитета

  • Повыш нагрузка

Поб эфф:

  • Возб или бессонница

  • Повышение кровяного давления

Эффекты

Препараты с преобладанием общетонизирующего действия

Препараты с преобладанием адаптогенного действия

Аралия, Заманиха, Левзея, Пантокрин

Жень-шень, Родиола розовая (золотой корень)

Психостимулирующий

Тонизирующий

Адаптогенный

Иммуномодулирующий

Повышение умственной и физической работоспо-собности. Ослабление симптомов астении и усталости. Заметных признаков эйфории обычно не отмечается.

Повышение общего тонуса и уровня жизнедеятельности организма. Активация обменных процессов, функции эндокринных желез, повышение тонуса вегетативной иннервации (работа сердца, тонус сосудов), увеличение половой функции.

Повышение переносимости организмом воздействия вредных факторов окружающей среды: высокие и низкие температуры, интоксикации промышленными ядами, хроническое ионизирующее облучение, поля СВЧ.

Повышение скорости развития и выраженности специфического и неспецифического иммунитета: увеличение устойчивости организма к инфекциям.

Эффект развивается быстро (через 2-4 приема).

Эффект развивается постепенно.

Эффекты развиваются медленно (в течение 2-6 недель) – количественное нарастание физической и умственной работоспособности



Применение

Осложнения

Невротические нарушения с астеническим компонентом и ослаблением половой функции. Астенические состояния после травм, соматических и инфекционных заболеваний.

При переутомлении.

Повышенная возбудимость,

Бессонница,

Повышение артериального давления

(особенно характерны для препаратов с преобладанием общетонизирующего действия).

Вегето-сосудистые дистонии по гипотензивному типу.

В период эпидемий (грипп) для повышения иммунитета – профилактическое применение.

Здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адаптации к большим физическим нагрузкам, к новым условиям жизни, к воздействию неблагоприятных факторов среды.

Основные биологически активные вещества Жень-шеня и их фармакологические эффекты

Биологически активные вещества

Эффекты

Гизеноиды

Тонизирующий, психостимулирующий, стресс-протективный, актопротекторный, нейропротекторный, радиопротекторный, иммуномодулирующий, гипогликемический, стимуляция функций эндокринной системы

Полисахариды

Иммуномодулирующий, противоопухолевый, антиульцерогенный

Аргинин

Актопротекторный, гепатопротекторный, стимуляция сперматогенеза

Гистидин

Иммуномодулирующий, стимуляция процессов регенерации и гемопоэза

Глутаминовая кислота

Аминокислота возбуждающего типа действия, дополнительный источник энергии в процессах аэробного метаболизма

Тирозин

Антидепрессивный

Витамины В1, В2, В6;

Калий, марганец, цинк, серебро и др.

Эффекты, свойственные данной группе витаминов, металлов и микроэлементов

Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний)

Определение фармакологической группы

Область применения

Средства для лечения и профилактики маниакального возбуждения, одной из фаз маниакаьно-депрессивного психоза (mania* – безумие, душевная болезнь, греч.).

Неврология

Психиатрия

* Антипод депрессий – болезненно возбужденное состояние. Поведение на высоком эмоциональном уровне. Чрезмерное стремление деятельности: больной многоречив, настроение приподнятое, отмечает у себя высокие способности – «идея величия». Повышенная психомоторная активность. Вместе с тем для больных характерна раздражительность и отвлекаемость. Это люди с множеством идей, не доводимых до конца.

Классификация средств для лечения маний

Патогенез мании

Гиперфункция центральных адренергических и серотонинергических нейромедиаторных систем в ЦНС.

Нормотимически (тимоизолептики, тиморегуляторы):

Соли лития

Антиконвульсанты

Короткого действия

Пролонгированного действия

  • Лития карбонат

  • Лития оксибутират

  • Контемнол

  • Вальпроаты

  • Карбамазепин




Краткая характеристика средств для лечения маний

Механизм действия солей лития

Основные эффекты

Побочные эффекты

Li антагонист ионов Na+. Поступает в нервные и мышечные клетки через быстрые Na+ каналы и медленно покидает клетки. Нарушает обмен Na+ внутри и вне клеток, подавляет развитие деполяризации клеточных мембран.

↓ Высвобождение в синаптическую щель норадреналина и серотонина.

↑ Нейрональный захват норадреналина.

↑ Внутриклеточное дезаминирование норадреналина.

↓ Содержание норадреналина в синаптической щели. В больших дозах –

↓ содержание серотонина в ЦНС.

↓ Инозитол-1-фосфатазу, ↓ образование инозитола в мембранах клеток, ↓ образо-вание инозитол-3-фосфата и диацилглице-рола, цАМФ (мессенджеры для α-, β-адрено- и М-холинорецепторов) в нейронах с патологически высокой скоростью передачи нервных импульсов.

Обозначения: МАО – моноаминоксидаза; NA – норадреналин; НТ – серотонин; Na+ – натрий; Li – соль лития (карбонат).

Антиманиакальный: нормализует болезненно повышенное настроение и чрезмерное стремление к деятельности у больных. Сглаживает циркуляторные аффективные нарушения (колебания настроения патологического характера).

Эффекты развиваются через 2-3 недели.

Применение:

Для лечения и профилактики маниакальной фазы маниакально-депрессивно-го психоза.


Диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боли в животе). Мышечная слабость, утомляемость, тремор. Чувство обезличивания, притупление эмоций. Гипотиреоз, несахарный диабет (полиурия, жажда), нефротоксичность, кардиотоксичность.

Li имеет малый размер молекулы. Быстро всасывается в кишечнике и распределяется во внеклеточной жидкости. Не связывается с белками плазмы крови и органов. При длительном применении про-никает в клетки белого вещества мозга, костной ткани, щитовидной железы. Проникает через плаценту, выделяется с молоком при лактации. Фильтруется и реабсорбируется вместе с Na+. Скорость фильтрации можно увеличить добавив в диету Na+. Задерживается в организме (особенно при дефиците Na+). Имеет малый терапевтический диапазон .

Интоксикация: особенно при при-еме вместе с салуретиками и на фоне бессолевой диеты – рвота, понос, атаксия, дизартрия, арит-мия, судороги, шум в ушах, сон-ливость, кома.

Помощь: ускорение выведения Li

из организма (осмотические диуретики, натрия гидрокарбонат, при необходимости гемодиализ).

Механизм действия вальпроатов и карбамазепина

Основные эффекты

Побочные эффекты

С помощью разных механизмов действия (блокада токов Na+, Са++; уменьшение влияния возбуждающих нейромедиатор-ных аминокислот; потенцирование эффектов ГАМК) приводят к подавлению активности возбуждающих нейромедиаторных систем в ЦНС.

Сглаживают циркуляторные аффективные нарушения (колебания настроения патологического характера).

Применение:

Для лечения и профилактики маниакальной фазы маниакально-депрессивно-го психоза.


Менее токсичны, чем препараты лития.

Сыпь, тромбоцитопения.

Панкреатит, печеночная недостаточность, Изжога, рвота.

Нистагм, диплопия, атаксия, сонливость. Нарушение познавательных функций.
написать администратору сайта