Главная страница
Навигация по странице:

  • Кафедра фармакологии

  • Специальность: 060101 «Лечебное дело» Форма обучения: очная

  • Базисные знания

  • Производные 8-окихинолина

  • Основные вопросы по теме

  • Лекарственные препараты по теме

  • Задания для лабораторного занятия. Задание 1.

  • Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств

  • Параметры сравнения Ципро-флоксацин Линезолид Сульфален

  • Показания к применению некоторых синтетических антибактериальных средств

  • Свойства / Вещества А Б В

  • Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов.

  • сульфаниламиды лаб.. Лабораторная работа 29 по теме Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения


    Скачать 219.47 Kb.
    НазваниеЛабораторная работа 29 по теме Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения
    Анкорсульфаниламиды лаб..rtf
    Дата17.01.2018
    Размер219.47 Kb.
    Формат файлаrtf
    Имя файласульфаниламиды лаб..rtf
    ТипЛабораторная работа
    #11393

    МИНОБРНАУКИ РОССИИ
    Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

    высшего профессионального образования
    «Тульский государственный университет»
    медицинский институт
    лечебный факультет
    Кафедра фармакологии

    Лабораторная работа № 29

    по теме:
    «Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения»

    Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

    Специальность: 060101 «Лечебное дело»

    Форма обучения: очная

    Выполнена студентом

    ____ курса _______гр.

    ___________________


    Тула - 2012

    Цель лабораторной работы: научиться анализу действия сульфаниламидов, синтетических противомикробных средств различного химического строения по спектру их противомикробного действия, механизмам действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.
    Базисные знания
    К началу занятий по теме следует:

    знать классификацию сульфаниламидов, противомикробных средств, различного химического строения, их общую характеристик, спектр противомикробного действия, основное применение в медицине;

    уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах, выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:

    1. Препараты, относящиеся к этим группам.

    2. Механизм действия.

    3. Фармакологические эффекты.

    4. Показания к применению.

    5. Противопоказания к применению.

    6. Осложнения.

    Необходимо научиться решать ситуационные задачи.
    К синтетическим антибактериальным средствам относятся препараты различной химической структуры, обладающие бактериостатическим или бактерицидным действием. Как правило, механизм их антибактериального действия связан с подавлением внутриклеточных биосинтетических процессов.

    Классификация:

    1. Сульфаниламиды.

    2. Производные хинолона.

    3. Производные нитрофурана.

    4. Производные 8-окихинолина.

    5. Производные хиноксалина.

    6. Оксазолидиноны.
    Сульфаниламиды – это производные амида сульфониловой кислоты. Все они обладают сходным механизмом и спектром антибактериального действия, но различаются по фармакокинетическим свойствам. В связи с этим выделяют препараты для местного и системного применения.

    Производные хинолона – представлены нефторированными и фторированными соединениями. Эти вещества действую преимущественно на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.

    Введение атомов фтора в хинолоновый цикл приводит к расширению спектра действия и сферы применения фторхинолонов.

    Антибактериальные средства из группы нитрофуранов представлены как химиотерапевтическими, так и антисептическими средствами. Механизм их антибактериального действия связан с нарушением синтеза бактериальной ДНК.

    Производные 8-окихинолина – оказывают бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК.

    Производные хиноксалина – оказывают бактерицидное действие, связанное со способностью активировать процессы перикисного окисления, нарушая биосинтез ДНК и вызывая глубокие структурные изменения в цитоплазме микробной клетки.

    Оксазолидиноны — новая группа синтетических антибактериальных средств, нарушающих внутриклеточный синтез белка. Основным преимуществом оксазолидинонов является то, что при их применении не возникает перекрестной резистентности с антибиотиками, нарушающими синтез белка.

    Основные вопросы по теме

    1. Классификация синтетических антибактериальных средств.

    2. Фторхинолоны. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

    3. Сульфаниламиды. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

    4. Оксазолидиноны. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Примене­ние. Побочные эффекты.

    5. Производные нитрофурана. Классификация по применению. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Побочные эффекты.

    1. Производные 8-оксихинолина. Применение. Побочные эффекты.

    2. Производные хиноксалина. Применение. Побочные эффекты.



    Лекарственные препараты по теме
    А. Фторхинолоны и оксазолидиноны.
    Линезолид (зивокс) Ломефлоксацин (максаквин) Моксифлоксацин (авелокс)

    Ципрофлоксацин (ципробай, цифран)
    Б. Сульфаниламиды.
    Сульфадиметоксин Сульфакарбамид (уросульфан)

    Сульфален Сульфацетамид натрий (альбуцид) Сульфаэтидол (этазол) Фталилсульфатиазол (фталазол)

    В. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом.

    Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)
    Г. Производные нитрофурана, 8-оксихинолина, хиноксолина.

    Диоксидин Нитроксолин (5-НОК)

    Нитрофурал (фурацилин) Нитрофурантоин (фурадонин)

    Фуразолидон Хиноксидин
    Задания для лабораторного занятия.
    Задание 1.

    А. Дополните классификацию фторхинолонов препаратами из приведенного списка.

    1. Монофторхинолоны: а) ;

    б) .

    2. Дифторхинолоны: а) .
    Б. Дополните классификацию сульфаниламидов препаратами из приведенного списка.

    1. Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:

    Препараты непродолжительного действия (6-8 ч): а) ;

    б) .

    Препараты длительного действия (18-24 ч): а) .

    Препараты сверхдлительного действия (более 48 ч): а) .

    1. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: а) .

    2. Сульфаниламиды для местного применения: а) .

    3. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: а)

    Задание 2.

    А. Дайте сравнительную характеристику ципрофлоксацина, линезолида, сульфалена и ко-тримоксазола (табл.1).

    Таблица 1.

    Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств


    Параметры сравнения

    Ципро-флоксацин

    Линезолид

    Сульфален

    Ко-тримокзол

    Характер действия

    Бактерицидный













    бактериостатический













    Спектр действия

    Гр+бакте-рии













    Широкий













    Активен в отношении синегной-ной палочки













    Активен в отношении микобакте-рии туберкуле-за













    Побочные эффекты

    Нарушение формирования хрящевой ткани













    Судороги













    Кристаллу-рия













    Гематоток-сичность













    Фотодерма-тозы













    Выражен-ная тошнота и диарея














    Примечание. Призаполнении таблицы используйте символ «+»
    Задание 3.
    Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных средств (табл.2).
    Таблица 2

    Показания к применению некоторых синтетических антибактериальных средств

    Показания

    Названия препаратов

    Только местно при конъюнктивитах

    1.

    Местно при стоматитах и ангине

    1.

    Главным образом при кишечных инфекциях

    1. 2.

    Только при инфекциях мочевыводящих путей

    1. 2. 3.

    При инфекционных процессах различной органной локализации

    1. 2.

    3.

    Препараты: ципрофлоксацин; линезолид; ко-тримоксазол; сульфакарбамид; фталилсульфа-тиазол; сульфацстамид натрий; нитроксолин; нитрофурантоин; фуразолидон; нитрофурал.

    Задание 4.

    Определите лекарственные препараты

    1. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает синтез бактериального белка за счет необратимого связывания с 30S и 50S субъединицей рибосом. Действует преимущественно на грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к макролидам и пенициллинам. Применяется при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

    1. Ципрофлоксацин. 2. Ко-тримоксазол. 3. Линезолид. 4. Сульфален.
    2. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает обмен фолиевой кислоты. Действует бактерицидно. Препарат выбора при нокардиозе, пневмоцистной пневмонии. Применяется также при отитах, синуситах, пиелонефрите, простатите, инфекциях кожи и мягких тканей. Вызывает кожно-аллергические реакции, нарушения системы крови, кристаллурию.

    1. Триметоприм. 2. Ко-тримоксазол. 3. Сульфадиметоксин. 4. Сульфален.
    3. Определить сульфаниламидные препараты А –В


    Свойства / Вещества

    А

    Б

    В

    Всасываемость в ЖКТ

    Хорошая







    Длительность действия

    6 – 8 часов

    6 - 12 часов

    24 – 48 часов

    Кристаллурия

    Часто

    Практически не бывает

    Редко



    Задание 5.
    Решите ситуационные задачи.


    1. Фторхинолины (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) – бактерицидные средства широкого противомикробного спектра действия. Почему они противопоказаны детям до 18 лет?


    Задание 8.


    1. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат для лечения бактериального конъюктивита (глазные капли).

    2. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат непродолжительного действия.

    3. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат, плохо всасывающийся в ЖКТ.

    4. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат длительного действия.

    5. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат, не вызывающий кристаллурию.

    6. Выписать в рецепте ко-тримоксазол (Бактрим).

    7. . Выписать в рецепте фторхинолон для внутривенного введения.

    8. Выписать в рецепте фторхинолон длительного действия.

    9. Выписать в рецепте фторхинолон, обладающий высокой активностью в отношении грамположительных микроорганизмов.

    10. Выписать в рецепте фторхинолон при инфекциях, вызванных неспорообразующими (облигатными) микроорганизмами.

    11. Выписать в рецепте нитроксолин.

    12. Выписать в рецепте фуразолидон.

    13. Выписать в рецепте кислота налидиксовая (в капсулах).

    14. Выписать в рецепте метронидазол для внутривенного введения


    Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов.


    Название препарата

    Средняя терапевтическая доза путь введения

    Форма выпуска

    Sulfadimezinum

    Внутрь 1,0 г

    Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г

    Aethazolum

    Внутрь 1,0 г

    Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г

    Urosulfanum

    Внутрь 1,0 г

    Порошок; таблетки по 0,5 г

    Sulfodimetoxinum

    Внутрь 0,5 - 1,0 г

    Порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г

    Sulfalenum

    Внутрь 0,2 г

    Таблетки по 0,2 г

    Phthalazolum

    Внутрь: 1,0 г

    Порошок; таблетки по 0,5 г

    Sulfacylum-natrium

    Внутрь: 0,5 – 1,0 ; внутривенно (медленно): 0,9 – 1,5 г; в полость конъюктивы: 1 – 2 капли 10 – 30% раствора или 10 – 30% мазь

    Порошок; ампулы по 5 мл 30% раствора; флаконы по 5 и 10 мл 30% раствора; 20% раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл; 30% мазь в упаковке по 10, г

    Co-Trimoxazole

    2 таблетки

    Таблетки (в 1 таблетке 0,4 г сульфадиметоксазола и 0,08 г триметоприма)

    Acidum nalidixicum

    Внутрь 0,5

    Капсулы и таблетки по 0,5 г

    Ciprofloxacin

    Внутрь и внутривенно: 0,125 – 0,75 г

    Таблетки по 0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор для инфузий по 50 и 100 мл; ампулы по 10 мл 1% раствора (для разведения)

    Moxifloxacin

    Внутрь 0,4 г

    таблетки по 0,4 г

    Nitroxolinum

    Внутрь 0,1 г

    Таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г



    Литература.

    1. Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.

    2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.

    3. Руководство по фармакологии ч. 1 Общая рецептура. Препараты, влияющие на вегетативную и афферентную нервную систему систему под ред. А.Г. Муляра М. 2007. 316с.

    4. Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.

    5. Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.

    6. Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.






    написать администратору сайта